Información detallada de producto
Palexis Retard® 50, 100, 150 mg*
*Condiciones de comercialización: Palexis® Retard 150 mg, envase de 60 comprimidos: disponible únicamente para venta institucional. Palexis® Retard 50 mg y 100 mg: sujeto a venta bajo receta cheque, en establecimiento tipo A.
Indicaciones terapéuticas
PALEXIS® RETARD está indicado para el manejo del dolor crónico de intensidad moderada a severa, en adultos cuando necesitan continuamente analgésicos opioides por un período de tiempo prolongado. En dolor crónico severo en niños mayores de 6 años y adolescentes, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide.
Nombre del medicamento
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 50 mg
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 100 mg
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 150 mg
Composición cualitativa y cuantitativa
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 50 mg Cada comprimido contiene 50 mg de tapentadol (como clorhidrato).
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 100 mg Cada comprimido contiene 100 mg de tapentadol (como clorhidrato).
- PALEXIS® RETARD comprimidos recubiertos de liberación prolongada 150 mg Cada comprimido contiene 150 mg de tapentadol (como clorhidrato).
Posología y forma de administración
Antes de iniciar el tratamiento con PALEXIS® RETARD, se deben acordar junto con el paciente una estrategia de tratamiento que incluya la duración del tratamiento y los objetivos del tratamiento y una estrategia de suspensión del tratamiento, de acuerdo con las guías de manejo del dolor. Durante el tratamiento, debe existir un contacto frecuente entre el médico y el paciente para evaluar la necesidad de continuar con el tratamiento, considerar la suspensión y ajustar las dosis en caso necesario.
Cuando un paciente ya no requiera el tratamiento con PALEXIS® RETARD, puede ser recomendable disminuir la dosis gradualmente para prevenir síntomas de abstinencia. Si no se consigue un control del dolor adecuado, se debe considerar la posibilidad de hiperalgesia, tolerancia y progresión de la enfermedad subyacente (ver sección 4.4).
La pauta posológica debe personalizarse en función de la intensidad del dolor del paciente, el tratamiento previo que ha recibido y la capacidad para realizar el seguimiento del paciente.
PALEXIS® RETARD deberá tomarse dos veces al día, aproximadamente cada 12 horas.
PALEXIS® RETARD deberá tomarse entera con suficiente líquido.
PALEXIS® RETARD podrá administrarse con o sin alimentos.
Iniciación de la terapia
Iniciación de la terapia en pacientes que actualmente no están tomando analgésicos opioides. Los pacientes deberán iniciar el tratamiento con dosis únicas de 50 mg de tapentadol administradas dos veces al día.
Iniciación de la terapia en pacientes que actualmente están tomando analgésicos opioides. Cuando se cambia de opioides a PALEXIS® RETARD y se elige la dosis inicial, se deberán tomar en cuenta la naturaleza de la medicación previa, la administración y la dosis diaria promedio.
Ajuste de la dosis y mantenimiento
Después de la iniciación de la terapia, la dosis deberá ajustarse individualmente hasta llegar a un nivel que proporcione analgesia adecuada y minimice los efectos secundarios bajo la estricta supervisión del médico que prescribe.
La experiencia de ensayos clínicos ha mostrado que un régimen de ajuste de dosis en incrementos de 50 mg de tapentadol dos veces al día cada 3 días era apropiado para alcanzar un adecuado control del dolor en la mayoría de los pacientes. Para ajustes individuales, puede ser también usado tapentadol comprimidos recubiertos 25 mg de liberación prolongada. No se han estudiado dosis diarias totales de comprimidos recubiertos de liberación prolongada de tapentadol mayores a 500 mg de tapentadol y, por lo tanto, no se recomiendan. Duración del tratamiento PALEXIS® RETARD no debe ser utilizado más tiempo del necesario.
Insuficiencia renal
No se recomienda el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (véase la sección 5.2). PALEXIS® RETARD no ha sido investigado en estudios controlados de eficacia en pacientes con insuficiencia renal severa, por lo tanto, no se recomienda el uso en esta población (véase las secciones 4.4 y 5.2).
Insuficiencia hepática
No se recomienda el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve (véase la sección 5.2). PALEXIS® RETARD deberá ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada. El tratamiento en estos pacientes deberá iniciarse con la menor dosis de tapentadol y no deberá ser administrado con una frecuencia mayor a una dosis cada 24 horas. El tratamiento posterior deberá reflejar mantenimiento de analgesia con tolerabilidad aceptable (véase las secciones 4.4 y 5.2).
PALEXIS® RETARD no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa y, por lo tanto, no se recomienda el uso en esta población (véase las secciones 4.4 y 5.2).
Pacientes de edad avanzada (personas de 65 años y mayores)
En general, la dosis recomendada para pacientes de edad avanzada con funciones renal y hepática normal es la misma que se utiliza para pacientes adultos de menor edad con funciones renal y hepática normal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen mayores probabilidades de padecer una disminución de la función renal y hepática, se deberá tener cuidado en la selección de la dosis como se recomienda (ver sección 5.2).
Pacientes pediátricos
No se recomienda el uso de PALEXIS® RETARD en niños menores de 6 años de edad debido a que no hay datos suficientes sobre seguridad y eficacia en esta población.
La dosis recomendada para niños depende de la edad y del peso corporal.
Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente no están tomando analgésicos opioides:
Para niños y adolescentes desde los 6 años y hasta menos de 18 años, la dosis de inicio recomendada es 1,5 mg por kg de peso corporal administrado cada 12 horas. Sin embargo, no se debe exceder una dosis inicial de 50 mg.
Inicio del tratamiento en pacientes que actualmente están tomando analgésicos opioides:
Al cambiar de opioides a PALEXIS® RETARD y elegir la dosis de inicio, debe tenerse en consideración la naturaleza del medicamento anterior, el modo de administración y la dosis media diaria. Esto puede requerir dosis iniciales más elevadas de PALEXIS® RETARD en los pacientes que están tomando opioides en la actualidad comparado con aquellos que no han tomado opioides antes de iniciar el tratamiento con tapentadol.
Ajuste de dosis y mantenimiento
Tras el inicio del tratamiento, la dosis debe ajustarse individualmente hasta un nivel que proporcione una analgesia adecuada y minimice las reacciones adversas bajo la estrecha supervisión del médico prescriptor con incrementos de dosis de 25 mg para pacientes que pesan menos de 40 kg o incrementos de dosis de 25 mg o 50 mg para pacientes de más de 40 kg de peso corporal después de un mínimo de 2 días desde el último aumento de dosis. La máxima dosis recomendada es 3,5 mg por kg de peso corporal administrada cada 12 horas. Se deben considerar las concentraciones de comprimidos disponibles para conseguir una dosis optima dentro del rango de dosis general recomendado (1,5 mg/kg a 3,5 mg/kg), según lo considere el médico prescriptor. No se debe exceder una dosis total de 500 mg por día, es decir, 250 mg administrados cada 12 horas. Algunos pacientes han mostrado beneficio con dosis bajas de hasta 1,0 mg/kg.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, tapentadol, o a cualquier componente del producto.
En situaciones en las que los fármacos con actividad agonista del receptor mu-opioide estén contraindicados, es decir, pacientes con depresión respiratoria significativa (en escenarios en donde no haya monitoreo o con ausencia de equipo de resucitación) y pacientes con asma bronquial aguda o severa o hipercapnia.
En cualquier paciente que padezca o se sospecha que padezca íleo paralítico.
En pacientes con intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central o drogas psicotrópicas (véase la sección 4.5).
En pacientes que se encuentren recibiendo inhibidores de la MAO o quienes los hayan estado tomando durante los últimos 14 días (véase la sección 4.5).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
En casos aislados, ha habido reportes de síndrome de la serotonina en una relación temporal con el uso terapéutico de tapentadol en combinación con medicamentos serotoninérgicos como por ejemplo los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs), Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRIs) y antidepresivos tricíclicos.
El síndrome serotoninérgico está relacionado los siguientes síntomas:
Clonus espontáneo.
Clonus inducible u ocular con agitación o diaforesis.
Temblores e hiperreflexia.
Hipertonía y temperatura corporal > 38°C y clonus inducible o clonus ocular.
El retiro de los medicamentos serotoninérgicos generalmente provoca una rápida mejoría. El tratamiento depende de la naturaleza y severidad de los síntomas.
No hay datos clínicos acerca del uso concomitante de PALEXIS® RETARD con opioides mixtos agonistas/antagonistas (tales como pentazocina, nalbufina) o agonistas mu-opioides parciales. Como ocurre con agonistas mu-opioides puros, el efecto analgésico proporcionado por el componente mu-opioide de PALEXIS® RETARD puede teóricamente disminuir en tales circunstancias. Por lo tanto, se debe tener cuidado al combinar PALEXIS® RETARD con estos medicamentos.
PALEXIS® RETARD puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de originar convulsiones de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo.
Productos medicinales de acción central/depresores del sistema nervioso central (SNC), incluyendo alcohol y drogas narcóticas depresoras del SNC. El uso concomitante de PALEXIS® RETARD con productos medicinales sedantes como benzodiacepinas u otros depresores respiratorios o del SNC (otros opioides, antitusivos o tratamientos de sustitución, barbitúricos, antipsicóticos, antihistamínicos H1, alcohol, gabapentinoides (gabapentina y pregabalina)) aumenta el riesgo de hipotensión, sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte debido al efecto depresor aditivo del SNC.
Por lo tanto, cuando se contemple una terapia combinada de PALEXIS® RETARD con un depresor respiratorio o del SNC, se debe considerar la reducción de la dosis de uno o ambos agentes, y la duración del uso concomitante debe ser limitada (ver sección 4.4).
PALEXIS® RETARD está contraindicado en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) o quienes los hayan tomado durante los últimos 14 días debido a los potenciales efectos aditivos en niveles de norepinefrina que pueden resultar en eventos cardiovasculares adversos (véase la sección 4.3).
La administración concomitante de PALEXIS® RETARD con anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes musculares, medicamentos contra el Parkinson) puede resultar en un aumento de los efectos adversos anticolinérgicos.
Declaración sobre el uso responsable de los fármacos opioides
Declaración sobre el uso responsable de los fármacos opioides.
Version 27 Mayo, 2024. M-N/A-LAT-05-24-0005
Consideraciones generales para el abordaje del dolor con cualquier fármaco que contenga un mecanismo de acción opioide.
No todos los fármacos opioides están autorizados para todos los tipos de indicación del dolor. Consulte siempre la información de la ficha técnica del medicamento.
Es esencial un abordaje individualizado y centrado en el paciente para el diagnóstico y tratamiento del dolor con el fin de establecer una alianza terapéutica entre el paciente y el clínico. Se deben considerar aspectos del paciente que puedan afectar a la dosis de opioide antes de iniciar el tratamiento con el mismo (1).
Para optimizar el tratamiento con opioides:
- Es importante utilizar óptimamente abordajes multimodales no-opioides tanto en dolor agudo como en dolor crónico antes de escalar a analgésicos opioides o de combinar con terapia con opioides (1).
- Los opioides sólo deben utilizarse cuando se prevea que los beneficios para el dolor y la funcionalidad superan a los riesgos (2).
- Evaluar las variables de cada paciente que pueden afectar a la dosis de opioides antes de su uso (1).
- Durante el tratamiento continuo con opioides, el profesional sanitario debe trabajar con los pacientes para evaluar y valorar los beneficios y riesgos de una terapia continua con opioides, y ser cuidadoso a la hora de aumentar, continuar o reducir la dosis de opioides (2).
- Seleccionar cuidadosamente a los pacientes, evaluar los factores de riesgo de abuso, y llevar a cabo una monitorización regular para asegurar que los opioides se utilizan de forma apropiada y alineada con los objetivos de tratamiento (intensidad de dolor y funcionalidad) acordados con el paciente (4,5).
- Concienciar a los pacientes de los potenciales efectos adversos de los opioides, así como de su potencial de desarrollar tolerancia, dependencia y adicción (4-5).
- La adicción es posible incluso cuando los opioides se toman según lo indicado (6).
- Los signos de trastorno de uso de opioides deben ser monitorizados y abordados (4-5).
Si se elige un opioide para el dolor agudo, tenga en cuenta:
El uso de la medicación debería ser por el menor tiempo necesario (1)
Si se elige un opioide para el dolor crónico, tenga en cuenta:
- Continuar con el tratamiento opioide sólo si hay una mejoría clínicamente significativa del dolor y de la funcionalidad que supere los riesgos para la seguridad del paciente (2)
- En el tratamiento con opioides a largo plazo se requiere realizar revisiones clínicas regulares, para evaluar, por ejemplo, el control del dolor, el impacto en el estilo de vida, bienestar físico y psicológico, efectos adversos y necesidad de continuar el tratamiento (3-5).
- La forma de descontinuar el tratamiento con opioides si los beneficios no superan los riesgos (2), incluyendo la reducción gradual de la dosis cuando sea posible (4-5).
Los pacientes y el público en general se pueden beneficiar de materiales educacionales claros y de iniciativas de concienciación para favorecer el uso racional de los opioides (7).
- DHHS Pain Management Best Practices Inter-Agency Taskforce Report May 2019 pmtf-final-report-2019-05-23.pdf (hhs.gov)
- CDC Clinical Practice Guideline for Prescribing Opioids for Pain - United States, 2022 Recomendaciones e informes / 4 de noviembre de 2022 / 71(3);1-95 CDC Clinical Practice Guideline for Prescribing Opioids for Pain - United States, 2022 | MMWR
- O'Brien T et al. O'Brien T et al. Eur J Pain 2017;21:3-192
- Facultad de Medicina del Dolor, Opioids Aware Opioids Aware | Faculty of Pain Medicine (fpm.ac.uk) Consultado en febrero de 2024
- Kosten TR et al, Scie Pract. Perspect 2002;1:13-20
- Rosenblum A et al Exp. Clin. Psychopharmacol. 2008;16(5):405-416
- Política sanitaria de la OCDE. Abordaje del consumo problemático de opioides en los países de la OCDE Mayo 2019 http://www.oecd.org/health/addressing-problematic-opioid-use-in-oecd-countries-a18286f0-en.htm
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